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Ricerca di droga

La ricerca di nuovi farmaci è condotta dagli sforzi congiunti di molti rami della scienza, mentre il ruolo principale appartiene agli specialisti nel campo della farmacologia, chimica e farmacia.

Il nuovo farmaco dovrebbe agire in modo selettivo, rigorosamente mirato e, pertanto, le condizioni del paziente non dovrebbero peggiorare a causa della comparsa di ulteriori effetti collaterali indesiderati. In una certa misura, i farmaci agiscono sempre in modo selettivo, quindi possono essere utilizzati per scopi medicinali, ma Paul Erlich iniziò una ricerca mirata per loro.

Sin dai tempi antichi, le principali fonti di medicinali erano piante, animali, minerali.

A metà del XIX secolo. sono stati integrati da una nuova fonte: sintesi chimica.

All'inizio del XX secolo. Il metodo immunologico per la produzione di farmaci sotto forma di sieri e vaccini antitossici e antimicrobici ha guadagnato distribuzione.

Negli anni '40 del XX secolo. È stata sviluppata una tecnologia per la produzione di antibiotici da funghi del suolo.

Dagli anni '80 ricevono preparazioni complesse e individuali che utilizzano la biotecnologia e l'ingegneria genetica.

Per cercare nuove sostanze medicinali originali, non sono ancora state sviluppate teorie stabili che consentono al farmacologo di scrivere la formula strutturale del composto, il chimico di sintetizzarlo e il medico di usarlo con indubbio successo.

Attualmente, le direzioni principali della ricerca di nuovi farmaci sono:

Uno studio empirico (dall'esperienza greca) di uno o un altro tipo di attività farmacologica di varie sostanze ottenute chimicamente. Questo studio si basa sul metodo "tentativi ed errori", in cui i farmacologi assumono sostanze esistenti e determinano, utilizzando una serie di metodi farmacologici, la loro appartenenza a un particolare gruppo farmacologico. Quindi, vengono selezionate tra le sostanze più attive e viene stabilito il grado della loro attività farmacologica e la tossicità rispetto ai farmaci esistenti, che vengono utilizzati come standard. Nella letteratura inglese, questo modo di selezionare le sostanze farmacologiche è chiamato screening (nella traduzione - selezione, screening).

Ricerca diretta di sostanze medicinali. Questo sistema consiste nella selezione di composti con un tipo specifico di attività farmacologica. Il vantaggio di questo sistema è la selezione più rapida di sostanze farmacologicamente attive e lo svantaggio è la mancanza di identificazione di altri tipi, forse molto preziosi, di attività farmacologica. In sostanza, si tratta di uno screening limitato.

Modifica delle strutture dei farmaci esistenti. Questo modo di trovare nuovi farmaci è ora molto comune. I chimici sintetici sostituiscono un radicale nel composto esistente con un altro, ad esempio metile, con etile, propile o, al contrario, introducono altri elementi chimici, ad esempio selenio, o apportano altre modifiche alla molecola originale. In questo modo è possibile aumentare l'attività del farmaco, renderne più selettiva l'azione, nonché ridurre gli effetti collaterali indesiderati e la sua tossicità.

Sintesi mirata di farmaci significa ricerca di sostanze con proprietà farmacologiche predeterminate.
La sintesi di nuove strutture con la presunta attività viene spesso eseguita in quella classe di composti chimici in cui sono già state trovate sostanze che hanno una certa direzione di azione su un determinato organo o tessuto.

La sintesi mirata dei farmaci ha successo quando è possibile trovare una struttura che, per dimensioni, forma, posizione spaziale (conformazione), proprietà elettrone-protone e una serie di altri parametri fisico-chimici, corrisponderà a una struttura vivente che deve essere regolata.

Sintesi di antimetaboliti, ad es. antagonisti di quelle sostanze che partecipano alla vita del corpo (trasmettitori, vitamine, ormoni, enzimi).

Sintesi di stereoisomeri. L'attività farmacologica è determinata non solo dalle dimensioni e dalla forma della molecola, ma anche in larga misura dalla loro stereometria. Negli isomeri geometrici, non solo l'attività farmacologica può cambiare, ma anche la tossicità. Negli esperimenti sui topi, la tossicità della cistamina è 6 volte inferiore a quella della transamina, pertanto, con la ricerca intenzionale di una nuova sostanza medicinale sintetica, diventa necessario studiare i suoi isomeri.

L'isomerismo ottico ha un effetto significativo sul grado di attività farmacologica di una sostanza, inoltre non vi è alcuna differenza chimica tra isomeri o "antipodi", ma ciascuno di essi ruota il piano di polarizzazione della luce nella direzione opposta.

La biotecnologia è una delle direzioni principali per ottenere medicinali da microrganismi, tessuti vegetali e animali. In questo caso, si ottengono preparazioni complesse e vengono isolate le singole sostanze che necessitano di standardizzazione biologica.

Nel 1929 A. Fleming ha scoperto il fenomeno del rilascio nel terreno di coltura su cui è cresciuta la muffa verde della sostanza antimicrobica. E solo nel 1940. i chimici N. Flory ed E. Cheyne hanno ottenuto la penicillina pura dal terreno di coltura. Da questo momento è iniziata l'era degli antibiotici.

Di grande importanza sono i metodi di ingegneria genetica. Una delle sue direzioni è il trapianto di un gene che produce sostanze fisiologicamente attive della struttura proteica nelle cellule del corpo in microrganismi non patogeni, ad esempio Escherichia coli. Con questo metodo, alla fine degli anni '70, fu ottenuta la prima preparazione commerciale: l'insulina umana.

Le possibilità dell'ingegneria genetica sono illimitate, poiché è in grado di trapiantare geni nelle cellule del corpo.

La creazione di farmaci combinati è uno dei modi più efficaci per cercare nuovi farmaci. Molto spesso, le sostanze combinate includono sostanze medicinali che influenzano l'eziologia della malattia e i principali collegamenti nella patogenesi della malattia. Le sostanze medicinali sono generalmente incluse in un agente combinato se vi sono fenomeni di reciproco potenziamento dell'azione (potenziamento o somma) tra di loro.

I preparati combinati sono anche compilati sulla base dell'inclusione di tali ingredienti aggiuntivi in ​​essi che eliminano l'effetto negativo della sostanza principale. Ad esempio, viene prodotto un farmaco combinato contenente un antibiotico ad ampio spettro - tetraciclina. In questo farmaco, è combinato con la nistatina, che elimina gli effetti della disbiosi, spesso causata dalla tetraciclina.
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Ricerca di droga

  1. Dosaggio di droghe Farmacocinetica e farmacodinamica dei farmaci
    La forma di rilascio di una sostanza farmacologica determina in gran parte la sua via di somministrazione nel corpo. Dopo che il farmaco è entrato nel corpo, due processi iniziano simultaneamente: • Il cambiamento della concentrazione del farmaco nel tempo. Questi processi sono descritti quantitativamente dalla farmacocinetica. • Interazione di una sostanza farmacologica con bersagli molecolari di azione in organi e tessuti
  2. I vaccini sono il mezzo principale per trovare e uccidere le cellule tumorali.
    Il cancro non è uno, ma i discendenti di un organismo cellulare canceroso che si diffonde in tutto il corpo del paziente con la formazione di metastasi. Questi sono i motivi per cui è necessaria un'opzione di trattamento immunitario per distruggere le cellule tumorali, ad es. esposizione sistemica. Una cellula cancerosa trasporta antigeni sulla sua membrana esterna attraverso la quale il sistema immunitario può riconoscerlo e distruggerlo. Il principale mezzo di immunità
  3. Cellule staminali: un mezzo naturale per trovare e uccidere le cellule tumorali
    Nel cancro, le sue cellule sono in grado di penetrare nei tessuti sani circostanti e diffondersi in vari organi, dove creano nuovi focolai di cancro - metastasi. Se il cancro deriva da una singola cellula staminale del cancro, la sua cura è impensabile senza distruggere tutte le sue cellule staminali tumorali discendenti nel paziente. Per distruggere ogni cellula cancerosa, devi prima trovarla tra
  4. droga
    Secondo la legge ucraina "Sui medicinali" (1996), i medicinali significano "sostanze o loro miscele di origine naturale, sintetica o biotecnologica, usate per prevenire la gravidanza, prevenire, diagnosticare e curare i pazienti o per cambiare lo stato e la funzione del corpo". Viene chiamato un farmaco in farmacologia
  5. Dosaggio di droghe
    Dose: la quantità di una sostanza medicinale prescritta all'animale in una sola volta (singola), al giorno (ogni giorno), per corso di trattamento (corso). La dose di una sostanza medicinale è determinata da una serie di fattori, i principali dei quali sono: il tipo di animale, l'età dell'animale, il peso dell'animale, il metodo di somministrazione del farmaco. A seconda del tipo di animale, la maggior parte delle dosi
  6. Alcune incompatibilità farmacologiche
    Le principali incompatibilità chimiche e fisiche delle sostanze {foto23} INCOMPATIBILITÀ DI ALCUNI ANTIBIOTICI TRA TE STESSO E ALTRI MEDICINALI {foto24} INCOMPATIBILITÀ DELLE VITAMINE TRA TE STESSO E ALTRI FARMACI E MEDICINALI {25
  7. Interazioni farmacodinamiche
    Le interazioni farmacodinamiche dei farmaci sono associate ai seguenti meccanismi principali: ¦ Competizione del legame con i recettori Sia gli agonisti che gli antagonisti possono competere. ¦ Cambiamenti nella cinetica dei farmaci nel sito d'azione Ciò può essere dovuto a un cambiamento nel loro assorbimento, distribuzione, metabolismo ed eliminazione. ¦ Impatto sulla trasmissione sinaptica Quindi,
  8. Drug Administration Obiettivi
    L'obiettivo della terapia farmacologica è raggiungere e mantenere rapidamente concentrazioni efficaci e non tossiche di agenti farmacologici nei tessuti. Per i pazienti in condizioni critiche, questo obiettivo viene raggiunto mediante una combinazione di modalità di carico e manutenzione appropriate. Durante la somministrazione in bolo, la concentrazione del farmaco può essere caratterizzata da picchi e gocce, causando un paziente
  9. Screening dei farmaci
    Nella maggior parte delle analisi dei farmaci di qualità, i campioni di sangue o di urina vengono analizzati mediante cromatografia su strato sottile. L'urina e il succo gastrico sono i campioni più affidabili per lo studio delle tossine, perché molti farmaci che vengono rapidamente rimossi dal plasma possono essere rilevati come farmaci non assorbiti o come suoi metaboliti. Sfortunatamente, lo screening della droga
  10. Altri medicinali
    Antiemetici. Ciò include farmaci come la proclorperazina e la clorpromazina, che hanno un effetto sedativo e, quindi, sono in conflitto con ORT. Per questo motivo, gli antiemetici non devono mai essere somministrati ai bambini con diarrea. Inoltre, il vomito nei bambini si interrompe quando si verifica la reidratazione. Pacemaker. Lo shock sullo sfondo di una malattia diarroica acuta può
  11. REAZIONI AVVERSE PER LA SOMMINISTRAZIONE DEI MEDICINALI
    Alastair JJ Wood, John L. Oates (Alastair JJ Wood, John A. Oates) L'effetto desiderato dei farmaci è associato all'inevitabile rischio che possano causare effetti avversi. La morbilità e la mortalità associate a tali conseguenze sono spesso problemi diagnostici, poiché tutti i farmaci possono agire su qualsiasi organo o sistema.
  12. Classificazione delle reazioni avverse ai farmaci
    La classificazione di OL Wade, L. Beely (1976), M D. Rawlings, JM Thomson (1977) nella modifica di RJ Royer (1997), adottata dall'OMS e utilizzata nel lavoro dei centri nazionali e regionali per lo studio delle reazioni avverse, è più coerente con l'attuale livello di conoscenza. medicinali di diversi paesi, tra cui l'Ucraina (Viktorov A.P. et al. (ed.), 2007). Classificazione laterale
  13. Interazioni farmacologiche con nicotina
    La nicotina e altre sostanze che compongono le sigarette possono influenzare la farmacocinetica dei farmaci (tabella 5.17). Inalazione in entrambi i fumatori attivi e passivi, entrano nella circolazione sistemica. I carboidrati aromatici e la nicotina, che fanno parte delle sigarette, vengono metabolizzati con la partecipazione delle tre principali isoforme di citocromo P450, SUR 1A1, 1A2 e 2E1 e sono induttori
  14. L'interazione dei farmaci nella fase di assorbimento
    Le caratteristiche dell'interazione in questa fase della farmacocinetica dei farmaci dipendono dalla velocità e dalla completezza dell'assorbimento. Variazione del tasso di assorbimento È importante quando è importante ottenere rapidamente il massimo effetto del farmaco. Svolge anche un ruolo nella scelta del tempo di prescrizione del farmaco in una dose di mantenimento durante la terapia a lungo termine in modo che la concentrazione
  15. Medicinali ausiliari
    Questo capitolo, che conclude la sezione sulla farmacologia clinica, discute i farmaci adiuvanti di particolare interesse per l'anestesista. Il capitolo inizia con una breve panoramica della fisiologia dell'istamina; inoltre, presenta le caratteristiche di un classico antistaminico, difenidramina. Bloccanti del recettore dell'istamina di tipo 2 (H2 bloccanti), come ad esempio
  16. L'interazione di droghe con alcool etilico
    Un certo numero di medicinali combinati per uso interno, comprese tinture di piante medicinali, sedativi, contengono alcol etilico in varie concentrazioni - dall'1 al 20 all'81-99%. Le bevande alcoliche, nonché i farmaci contenenti alcol etilico come uno dei componenti attivi, entrano in farmacocinetica e farmacodinamica
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